Hormoni steroizi gestrinone pentru culturisti

Gestrinone CAS: 16320-04-0 mw: 308.414 MF: C21H24O2 Aplicatii: Gestrinona, comercializata sub denumirea de gestrinona nume de marcă Dimetrose și ...
Vorbeste acum

Detalii produs

Hormoni steroizi Gestrinonă CAS 16320-04-0 medicamente Intermediare farmaceutice

hk@chembj.com .jpg

Gestrinone Contactați Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Detalii produs:

gestrinona

CAS: 16320-04-0

mw: 308,414

MF: C21H24O2


Aplicații:

Gestrinone, vândut sub numele de Dimetrose și Nemestran printre altele, este un medicament care este utilizat în tratamentul endometriozei. Acesta a fost, de asemenea, utilizat pentru a trata alte afecțiuni cum ar fi fibromul uterin și sângerarea menstruală severă și a fost investigat ca metodă de control al nașterii [4] [5] [1] Gestrinona se utilizează singură și nu este formulată în asociere cu alte medicamente. Se administrează pe cale orală sau prin vagin.


Efectele secundare ale gestrinonei includ anomalii menstruale, deficit de estrogen și simptome de masculinizare cum ar fi acnee, seborrhea, contracția sânilor, creșterea părului și creșterea părului, printre altele. Gestrinona are un mecanism complex de acțiune și este caracterizat ca un progesteron mixt și antiprogestogen, un steroid slab androgen și anabolic, o antigonadotropină slabă, un inhibitor slab al steroidogenezei și un antiestrogen funcțional.


Gestrinona a fost introdusă pentru uz medical în 1986. A fost folosită pe scară largă în Europa, dar pare să rămână comercializată numai în câteva țări din întreaga lume. [9] [14] [6] Medicamentul nu este disponibil în Statele Unite. Datorită efectelor sale anabolice, utilizarea gestrinonei în competiție a fost interzisă de către Comitetul Internațional Olimpic.


Utilizări medicale

Gestrinona este aprobată și utilizată în tratamentul endometriozei. Este descris ca fiind similar în acțiune și efect cu danazol, care este, de asemenea, utilizat în tratamentul endometriozei, dar este raportat că are mai puține efecte secundare androgene în comparație. Gestrinona a fost de asemenea folosită pentru a micșora fibroamele uterine și pentru a reduce menoragia.


Datorită efectelor sale antigonadotropice și a capacității de a inhiba ovulația, gestrinona a fost studiată ca o metodă de control al nașterii hormonale la femei. Studiile mari în mii de cicluri menstruale au descoperit că aceasta este eficientă în prevenirea sarcinii. Cu toate acestea, deși eficace, rata sarcinii în cel mai mare studiu efectuat a fost de 4,6 la 100 de femei-ani, care este prea mare de o rată de eșec pentru ca medicamentul să fie recomandat ca o metodă sigură de control al nașterii. De asemenea, medicamentul a fost investigat ca un contraceptiv post-coital de urgență.


Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii, în timpul alăptării și la pacienții cu insuficiență cardiacă, renală sau hepatică severă. Este, de asemenea, contraindicat la pacienții care au suferit tulburări metabolice și / sau vasculare în timpul terapiei anterioare cu estrogen sau progestogen sau care sunt alergici la medicamente. Medicamentul este contraindicat la copii.


Efecte secundare

Vezi deasemenea: Steroizi anabolici § Efecte adverse

Principalele efecte secundare ale gestrinonei sunt de natură androgenică și antiestrogenică. Într-un studiu cu 2,5 mg gestrinonă pe cale orală de două ori pe săptămână la femei, a provocat seboree la 71%, acnee la 65%, hipoplazie mamară la 29%, hirsutism la 9% și scaderea părului la 9%. [1] Într-un alt studiu, rata efectelor adverse androgene a fost în mod similar 50%. Alte reacții adverse androgene care au fost raportate includ pielea și părul gras, creșterea în greutate, aprofundarea vocii și mărirea clitorisului, dintre care ultimele două, precum și hirsutismul, pot fi ireversibile.


Gestrinona inhibă, de asemenea, secreția de gonadotropină și provoacă amenoree sau oligomenoree într-un procent ridicat de femei. Similar, nivelurile de estradiol circulant au fost reduse cu 50%, ceea ce poate duce la deficiență de estrogen și simptome asociate. Studiile de gestrinonă pe cale orală de 2,5 mg de două ori pe săptămână au descoperit o rată de amenoree de 50 până la 58%, în timp ce un studiu de 5 mg gestrinonă pe cale orală pe zi a găsit o rată de amenoree de 100%.


S-a constatat că gestrinona vaginală prezintă mai puține efecte secundare androgenice și creșterea în greutate decât gestrinona orală cu eficacitate echivalentă în endometrioză. Gestrinona pare să prezinte o eficacitate similară cu danazol în tratamentul endometriozei, dar cu mai puține efecte secundare, în special efectele adverse androgene.

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune al gestrinonei este complex și multilateral. Acesta prezintă afinitate ridicată pentru receptorul de progesteron (PR), precum și o afinitate scăzută pentru receptorul androgen (AR). Medicamentul are o activitate progestativă și antiprogestogenă mixtă - adică este un agonist parțial al PR sau un modulator selectiv al receptorilor de progesteron (SPRM) și este un agonist slab al AR sau un steroid anabolic-androgenic (AAS). Similar cu danazol, gestrinona acționează ca o antigonadotropină slabă prin activarea PR și AR în glanda pituitară și suprimă creșterea ciclului mediu al hormonului luteinizant (LH) și a hormonului stimulator al foliculului (FSH) în timpul ciclului menstrual fără a afecta nivelurile bazale din acești hormoni. De asemenea, inhibă steroidogeneza ovariană și, prin activarea AR în ficat, scade nivelele de circulație ale globulinei care leagă hormonul sexual (SHBG), ducând astfel la creșterea nivelului de testosteron liber. În plus față de PR și AR, s-a găsit că gestrinona se leagă de receptorul de estrogen (ER) cu afinitate relativ "avidă". Medicamentul are activitate antiestrogenică funcțională în endometru. Spre deosebire de danazol, gestrinona nu pare să se lege de SHBG sau de globulina care leagă corticosteroizii (CBG).


Dacă aveți orice întrebare Plz contactați-mă fără a ezita

Mitchell Lu

E-mail

hk@chembj.com

Whatspp

+8618124076819

Steroid, peptidă, agenți de stimulare sexuală, mineralororticoid, SARM, pierderea de grăsime.

Hot Tags: gestrinone hormoni steroizi pentru culturisti, China, furnizori, cu discount, cumpara, in vrac, lista de preturi, de inalta calitate, in stoc

Anchetă

You Might Also Like